Питання економічної ефективності нового Н1-антагоніста при алергічному ринокон’юнктивіті такропив’янці
pages: 37-39
Зміст статті:
- Показання
- Механізм дії та фармакокінетика
- Дозування та спосіб введення
- Клінічна ефективність
- Безпека
- Місце біластину в терапії
Новий Н1-антагоніст – біластин – дозволений для симптоматичного лікування алергічного ринокон’юнктивіту (АРК) та кропив’янки (КР). При АРК біластин показав подібну до дезлоратадину та цетиризину ефективність щодо полегшення симптомів. При КР препарат мав ефективність, подібну до левоцетиризину, щодо зменшення свербежу та кількості елементів висипань, але був менш ефективним щодо усунення великих елементів висипу. Препарат добре переноситься, так само як і інші представники цієї групи, але зумовлює певні незручності через те, що не може прийматись одночасно з їжею чи фруктовими соками через значне зниження абсорбції. Препарат має більш виражену взаємодію з іншими ліками та набагато дорожчий.
Показання
вгоруСимптоматичне лікування АРК (сезонного та цілорічного) та КР [1].
Механізм дії та фармакокінетика
вгоруБіластин – Н1-антагоніст, що не метаболізується і виводиться переважно з фекаліями. Період його напіввиведення становить 14,5 год [1].
Дозування та спосіб введення
вгоруДорослі та діти старші 12 років: 20 мг (1 таблетка) на день. Приймати за годину до або через 2 год після прийому їжі або фруктових соків. У випадку алергічного риніту (АР) тривалість лікування обмежена періодом впливу алергену. При сезонній алергії лікування може бути припинено після зникнення симптомів [1].
Клінічна ефективність
вгоруАРК
Було проведено два подвійних сліпих рандомізованих клінічних дослідження для оцінки ефективності біластину при сезонному АР (САР) [2, 3]. Загальна кількість пацієнтів в обох дослідженнях становила 1 404 особи, тривалість лікування – 14 днів. Первинною кінцевою точкою була площа під кривою (ППК) сумарної оцінки назальних і неназальних симптомів від початку до кінця лікування. Для оцінки кожного симптому використовували 4-бальну шкалу (0–3). В одному дослідженні ефективність і безпеку 20 мг біластину на добу порівнювали з такими дезлоратадину в дозі 5 мг і плацебо [2]. Первинні результати зменшились у всіх групах, і не було виявлено значної різниці між біластином (98,4 [90,9–105,9]) і дезлоратадином (100,5 [93,6–107,4]). Проте різниця була в порівнянні з плацебо (118,4 [110,5–126,3]). Не було виявлено значної різниці у відсотку зміни загальної кількості балів оцінки симптомів від початку до кінця лікування між біластином (–48,9%) і дезлоратадином (–49,5%), але вона була у порівнянні з плацебо (–37,4%).
В іншому дослідженні порівнювали ефективність і безпеку біластину, цетиризину та плацебо [3]. Кінцева точка, ППК сумарної оцінки симптомів зменшилась подібним чином у групі біластину (76,5) і цетиризину (72,3), обидва показники були статистично нижчі, ніж плацебо (100,6). Не було значної відмінності у відсотках зміни сумарної оцінки симптомів від початку до кінця лікування між біластином (–44,7%) і цетиризином (–49,1%). Однак різниця були виявлена з плацебо (–26,6%). Немає клінічних випробувань щодо цілорічного АРК (ЦАРК).
КР
Було проведено рандомізоване подвійне сліпе клінічне дослідження для порівняння ефективності та безпеки 20 мг/добу біластину, 5 мг/добу левоцетиризину та плацебо в лікуванні хронічної ідіопатичої кропив’янки (ХІКР) [5]. Первиною кінцевою точкою були зміни від вихідного рівня до 28-го дня суми балів оцінки симптомів пацієнтами. Було оцінено три симптоми – свербіж, кількість елементів висипу та їх максимальний розмір – за допомогою 4-бальної шкали (0–3). Середня різниця суми балів шкали оцінки симптомів від вихідного рівня під кінець лікування в групі біластину становила –4,63. Не було суттєвої різниці в групах біластину та левоцетиризину, але була суттєва різниця між біластином і плацебо (–2,99). Не було статистично значимої відміності між біластином і левоцетиризином щодо їх впливу на свербіж і кількість елементів висипу. Левоцетиризин був значно кращим щодо зменшення розміру елементів висипу.
Безпека
вгоруПобічні реакції
Найбільш частими побічними реакціями були головний біль (10,6–12,1%), сонливість (1,8–5,8%) і втомлюваність (0,4–2,9%). Частота була подібною в групі плацебо [1–3, 5].
Протипоказання
Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-яких допоміжних речовин [1].
Попередження та заходи безпеки
У хворих з помірною нирковою недостатністю біластин не слід застосовувати в комбінації з інгібіторами глюкопротеїду-Р (P-gp), такими як кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин, дилтіазем і ритонавір, оскільки вони можуть підвищувати рівень біластину в плазмі і тому збільшувати ризик побічної дії [1].
Використання в особливих випадках
- пацієнти старші 65 років: дозування без особливостей; хоча клінічний досвід у цій групі пацієнтів досить обмежений;
- діти до 12 років: безпека та ефективність не встановлені;
- ниркова недостатність: немає необхідності в коригуванні дози;
- печінкова недостатність: немає клінічного досвіду, хоча через відсутність метаболізму в нирках в коригуванні дози немає потреби;
- вагітність: через обмежені дані в цій групі бажано уникати призначення;
- лактація: невідомо, чи препарат виділяється в грудне молоко; не рекомендовано;
- вплив на керування транспортними засобами: у рідкісних випадках біластин може провокувати сонливість і тому може вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати з технікою [1].
Взаємодії
Взаємодії з їжею: страви, що містять у своєму складі сік грейпфрута, можуть суттєво знижувати біодоступність біластину (до 30%). Подібний вплив мають також деякі інші фруктові соки. Це відбувається завдяки інгібуванню органічного аніон-транспортного пептиду 1A2 (organic anion transporting polypeptide – OATP1A2), який є переносником, задіяним в абсорбуванні деяких ліків (у тому числі біластину) та виведенні їх з жовчю [1].
Взаємодії з ліками: ліки, які є субстратом або інгібітором OATP1A2 (наприклад, ритонавір, рифампіцин), можуть зижувати концентрацію біластину в плазмі. Субстрати P-gp (наприклад, кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин) можуть збільшувати рівень біластину в плазмі. Одночасний прийом разом з дилтіаземом збільшує рівень біластину в плазмі на 50%, хоча це не впливає на профіль безпеки біластину.
Місце біластину в терапії
вгоруЛікування риніту складається з виявлення і, якщо можна, усунення алергену, а також використання ліків для полегшення та контролю симптомів [6]. До них відносять друге покоління Н1-антагоністів (цетеризин і лоратадин) та назальні антагоністи гістаміну (азеластин, левокабастин). Інші антагоністи гістаміну (дезлоратадин, левоцетиризин, рупатадин) не показали жодних додаткових переваг, але їх ціна вища, а досвід використання – менший.
/images/kiai19-4_3739_r-300x183.jpg)
Рисунок. Щоденна вартість лікування (в євро)
/images/kiai19-4_3739_r.jpg)
Рисунок. Щоденна вартість лікування (в євро)
Біластин – новий пероральний Н1-антагоніст, який показаний для лікування АРК (сезонного та цілорічного) та КР. У випадку АР ефективність біластину щодо полегшення симптомів подібна до такої інших ліків (дезлоратадин і цетиризин). У лікуванні КР біластин показав ефективність, подібну до левоцетиризину, щодо зменшення свербежу та кількості елементів висипань, але був менш ефективним щодо висипу великого розміру. Профіль безпеки біластину подібний до інших Н1-антагоністів.
Біластин не має значних нових переваг у терапії АР та КР. Водночас прийом препарату пов’язаний з незручностями, через те що не може прийматись одночасно з їжею та фруктовими соками. Для симптоматичного лікування цих захворювань рекомендується використовувати дешевші Н1-антагоністи, у яких є більший досвід використання, наприклад, лоратадин і цетиризин (див. рисунок).
Список літератури – у редакції.
Реферативний огляд статті «Bilastine (Bilaxten®, Ibis®, Obalix®) in allergic rhinoconjunctivitis and urticaria. Another H1 antagonist drug! What for?»
Переклад Тетяни Потехіної.
Матеріал надано компанією
